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【抗生物質】アジスロマイシンとは?効果や副作用を解説

実験器具

アジスロマイシンは、クラミジア感染症や呼吸器感染症などの治療に用いられる抗生物質です。

この薬は体内での半減期が長く、一度の投与で細菌が完全に排除されるまで強力な抗菌作用を持続させることができます。従来の抗生物質に比べ、短期間の服用で効果を発揮することが特徴です。

アジスロマイシンの効果

  • クラミジア感染症や呼吸器の感染症の治療 持続性に優れさまざまな感染症への改善効果があります

適応する疾患

リンパ管・リンパ節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍など)、急性気管支炎、副鼻腔炎、深在性皮膚感染症、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、骨盤内炎症性疾患、尿道炎、子宮頸管炎、顎炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、HIV/AIDSに伴う非結核性抗酸菌症

適応する菌種

アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、インフルエンザ菌、レンサ球菌属、淋菌、肺炎球菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、プレボテラ属、クラミジア属

アジスロマイシンは、クラミジア感染症を含む様々な感染症に効果がある抗生物質です。この薬は他の抗生物質と比べて体内に長く留まり、患部の組織や細胞内での濃度を10〜100倍に維持することができます。その結果、1日1回の服用を3日間続けるだけで、同じ系統の薬を7〜14日間服用する場合と同様の効果が得られます。また、アジスロマイシンは胃酸に影響されず、成分が効率的に吸収されるため、服用のタイミングによる効果の変動が少ないという特徴があります。

アジスロマイシンの強力な効果に加え、1日数回の服用が不要な点は、服用忘れを減らすことが出来ます。さらに、アジスロマイシンは従来のマクロライド系抗生物質に比べて、薬剤相互作用が少ないという改良が施されています。

薬剤相互作用とは、異なる薬剤を併用した際に、効果が減少したり副作用のリスクが増加する現象です。例えば、マクロライド系のエリスロマイシンは30種類以上の薬剤との併用に注意が必要です。これはマクロライド系抗生物質が代謝に関与する酵素P450を阻害するためです。しかし、アジスロマイシンはこの問題を改善し、より安全性が高まった抗生物質と言えます。

アジスロマイシンの働き

アジスロマイシンは、感染症を引き起こす細菌の増殖を抑制する抗生物質です。感染症は細菌の繁殖によって拡大しますが、アジスロマイシンはこの繁殖を阻止し、感染の進行を抑える効果があります。

この薬の作用機序は、細菌内のリボソームの働きを阻害することによります。アジスロマイシンは感染部位に到達した後、細菌のリボソームに結合し、タンパク質合成を妨げます。これにより、感染箇所の細菌の増殖が停止し、感染の拡大を防ぎます。

リボソームは細胞内でタンパク質を合成する重要な器官ですが、アジスロマイシンは人間のリボソームとは異なる細菌のリボソームを標的とします。そのため、アジスロマイシンは細菌の増殖を効果的に抑制しつつ、服用者のタンパク質合成に影響を与えることはありません。細菌の死滅には時間がかかることがありますが、アジスロマイシンによって体内の細菌が減少し、最終的には全て排除されます。

アジスロマイシンのクラミジア改善率は90.7%

日本でのクラミジア感染症に対するアジスロマイシンの効果は、108人の患者を対象にした臨床試験で調査されました。この試験では、尿道炎や子宮頸管炎などのクラミジア感染が確認された患者にアジスロマイシン1,000mgを単回投与し、その効果を観察しました。

治験開始から29日後に再検査を行い、108人中98人(90.7%)の患者でクラミジア感染症の改善が確認されました。アジスロマイシンはクラミジア感染症治療の第一選択薬として知られており、ジスロマックやアジーといった同種の薬剤と比較して、1回の投与で約10日間効果が持続するという特徴があります。

呼吸器感染症への改善率

  • 咽頭炎:99.0%
  • 慢性気管支炎:96.8%
  • 気管支拡張症:93.8% ※感染時
  • 慢性呼吸器失疾患からの二次感染:90.5%
  • 肺炎:98.0%
  • マイコプラズマ肺炎:97.6%

耳鼻科領域感染症への改善率

  • 副鼻腔炎:100%

歯科・口腔外科領域感染症への改善率

  • 歯周組織炎:88.6%
  • 歯冠周囲炎:75.0%
  • 顎炎:88.2%

アジスロマイシンの副作用

主な副作用

  • 過敏症(発赤、発疹、かゆみ、蕁麻疹)
  • 吐き気、嘔吐
  • 胃腸の不調(胃痛、腹痛、胃部不快感、腹部膨満感)
  • 排泄の不調(軟便、下痢、便秘)
  • 発熱

重い副作用

  • ショック症状
  • 中毒性表皮壊死症
  • スティーブンス・ジョンソン症候群
  • 肝臓の異常(肝炎、肝機能障害)
  • 黄疸
  • 肝不全
  • 急性腎不全
  • 腸の異常(偽膜性大腸炎、出血性大腸炎)
  • 間質性肺炎
  • QT延長
  • 心室性頻脈
  • 血液の異常(白血球減少、血小板減少、顆粒球減少)
  • 横紋筋融解症

アジスロマイシンを服用した場合に報告されている主な副作用は、下痢、腹痛、吐き気などで、発現率は約3.28%です。消化器系に起こる副作用は、アジスロマイシンの作用によって一時的に腸内運動が活発化することで現れます。腸内の蠕動運動を活性化するモチリン様作用から生じますが、一過性の作用で時間経過とともに収まります。たまに、翌日以降も副作用が消失しないことがありますが、これはアジスロマイシンの持つ抗菌作用が腸内の善玉菌に対しても働いているためといわれています。本来は腸内菌にあまり影響しない抗生物質ですが、服用した時の体調や体質によって消化器系の副作用が長引くことがあります。

下痢や腹痛といった副作用は、市販の整腸剤であるビオフェルミンRやセレキノンと併用することができます。一過性の下痢の予防にはセレキノンを、症状が長時間続いた場合には対症療法としてビオフェルミンRが適切です。

ごく稀に、頭痛や眠気、めまい、湿疹、蕁麻疹などの副作用が発現することもあります。いずれも発症率は1%未満で低いため、心配する必要はありませんが、異常を感じた場合は直ちに医師の診断を受けるようにしましょう。蕁麻疹が出た場合は、アジスロマイシンに対してアレルギーを持っている可能性があります。

アジスロマイシンの注意事項

以下に該当する方は、アジスロマイシンの服用に注意が必要です。

  • 他のマクロライド系やケトライド系薬に過敏症を起こしたことがある
  • 重度の肝機能障害を患っている
  • 心疾患を患っている

アジスロマイシンを初めて服用する方や、アジスロマイシン自体に問題がなかった方であっても、類薬である他のマクロライド系やケトライド系薬に対して過敏症の病歴がある方は注意が必要です。 体調や体質の変化などで、アジスロマイシンにも過敏症が出る可能性があります。

肝機能障害がある場合、アジスロマイシンが肝臓に悪影響を及ぼすことがあります。 アジスロマイシンを利用する際は、かかりつけ医に相談し、服用量の減量や服用間隔の延長などの調整が必要になる場合があります。

また、アジスロマイシンの投与によってQT延長や心室性頻脈などの副作用を発症することがあります。 心疾患を持っている方は、医師と相談の上、注意して使用する必要があります。 特に、心臓リスクの高い方や心疾患の進行が懸念される方は、避けることを検討することも必要です。

アジスロマイシンとの併用に注意がいる薬剤

以下の薬剤はアジスロマイシンとの併用に注意が必要です。

  • ジゴキシン
  • ワルファリン
  • シクロスポリン
  • 制酸剤
  • メシル酸ネルフィナビル
  • その他のマクロライド系薬剤

ジゴキシンは心不全など心臓が衰弱している時の治療薬で、アジスロマイシンとの併用でジゴキシン中毒の発症リスクが高まります。ワルファリンは、血栓の形成阻止による心筋梗塞症や肺塞栓症の改善に使われますが、アジスロマイシンとの併用でプロトロンビン時間が上がることがあります。

シクロスポリンとの併用は、シクロスポリンの最高血中濃度上昇と血中濃度半減期の延長が確認されています。シクロスポリンは臓器移植の際の拒絶反応の抑制と自己免疫疾患の治療に用いられますので、使用を誤るととても危険です。

制酸剤には水酸化マグネシウムや水酸化アルミニウムなどが挙げられます。これらは胃酸を中和する働きから消化性潰瘍、逆流性胃潰瘍などの症状に効果がありますが、アジスロマイシンの分解を早め最高血中濃度の低下を招くことがあります。

エイズ治療薬であるメシル酸ネルフィナビルとアジスロマイシン1200mgを同時に服用したケースでは、アジスロマイシンの平均最高血中濃度が上昇がみられました。血中濃度の推移を示す濃度・時間曲線下面積(AUC)の増加も確認されています。

また、アジスロマイシンと同じマクロライド系の薬剤は、カルバマゼピン、フェニトイン、テオフィリン、ミダゾラム、トリアゾラムなどが使われています。これらは同じ作用機序を持つため、血中濃度が過剰に上がり薬効が強くなりすぎてしまう可能性があります。

アジスロマイシンの禁忌事項

  • アジスロマイシン使用で過敏症を生じたことがある

アジスロマイシンは、薬物相互作用が比較的少ないため、他の薬との併用時の注意が少なく、使いやすい成分とされています。

ただし、過去にアジスロマイシンや関連する抗生物質に対してアレルギー反応(発疹や蕁麻疹、全身のかゆみなど)を示した場合は、使用を避ける必要があります。たとえ軽度のアレルギーであっても、症状が重くなる可能性があるため、別の抗生物質を選択することが推奨されます。

まとめ

アジスロマイシンについて、大切なポイントをまとめてみました。

  • アジスロマイシンって何?:
    マクロライド系というグループに属する抗生物質で、クラミジアを含む色々な細菌による感染症に効く成分です。
  • 副作用について:
    主な副作用は胃腸の不調(下痢など)で、稀に重い副作用が出ることがあります。その際は医師に相談してください。
  • クラミジアには特に効果的:
    クラミジアなどの性感染症に対して、1回の治療で約91%の方が治すことが出来ます。

もしデリケートゾーンに何か違和感があるとか、性感染症に感染したかもしれないって心配がある人は、医師に相談してみてください。相談するのが恥ずかしい、病院に行く時間がない方はスマホから簡単に注文できる医薬品の個人輸入代行サイトを利用してみてください。

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