バレニスマート

商品概要

商品名	バレニスマート（Varenismart）
内容量	1箱/10錠、1シート/10錠
効果・効能	ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助
用法・用量	1日1～2回、1/2～1錠（バレニクリンとして0.5～1mg）
有効成分	バレニクリン
形状・剤形	錠剤（経口服用タイプ）
副作用	吐き気、不眠症、異常な夢、頭痛、鼓腸、便秘など
メーカー	Healing Pharma
発送国	インドなど

バレニスマートはニコチンを含まないにもかかわらず禁煙治療ができ、高い成功率が特徴です。

禁煙時のイライラ、集中できない、落ち着かないなどの離脱症状（禁断症状）を軽減し、タバコを吸った時に得られる満足感や精神的な充足感、爽快感を抑制することができます。

日本で行われた試験では、投与期間12週間で約65％の被験者が禁煙に成功したといわれており、高い禁煙成功率が認められています。

バレニスマートはニコチンを含んでいない禁煙補助薬なので安全性が高く、依存症を起こすことなく禁煙したい方におすすめです。

高い禁煙成功率があるため、他の禁煙補助薬では禁煙に失敗してしまい、今度こそ禁煙したいという方にもおすすめです。

ニコチンを含まない新しい禁煙メカニズム

従来の禁煙治療とは、タバコを吸うかわりにニコチンパッチやニコチンガムなどの禁煙補助薬からニコチンを補給し、タバコを吸う習慣をやめることで禁煙するニコチン代替療法が主流でした。

しかしバレニスマートはこれらの従来の禁煙補助薬とは異なる新しい作用メカニズムで禁煙治療することができ、構成成分にニコチンを含んでいません。そのため依存症や副作用を起こす心配がなく、安全に禁煙治療ができます。

禁煙治療を強力にサポート

禁煙治療において、最も大切なことは「必ず禁煙する」という本人の強い意思です。

タバコを吸うのをやめると、イライラや集中力低下という禁断症状はほぼ必ず起こってしまいます。

それらの症状を自分の意思でコントロールし、禁煙しなければなりません。

バレニスマートはタバコを吸いたくなるイライラなどの禁断症状を軽減し、もし禁煙するという決意が揺らいでタバコを吸ってしまったとしても、その時にタバコから得られる満足感や爽快感を弱めることができます。

それによって禁煙するという決意を強固なものにし、禁煙をサポートして成功に導きます。

通常、ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助として用いられます。

ニコチン依存症とは、血中のニコチン濃度がある一定以下になると不快感を覚え、喫煙を繰り返してしまう疾患です。

タバコが吸えない状態が続くと神経伝達物質の分泌が低下し、イライラしたり、集中できなくなったり、頭痛、倦怠感など、様々なニコチン離脱症状があらわれます。

この離脱症状があるため自分の意思だけで禁煙をしても、すぐにタバコが吸いたくなって禁煙に失敗してしまうため、禁煙成功率は非常に低くなります。

バレニスマートはそんな離脱症状を軽減しつつ、タバコを吸ったとしても得られる快感を軽減させることで禁煙をサポートします。

1回の用量	1/2～1錠（バレニクリンとして0.5～1mg）
1日の服用回数	1日1～2回
服用間隔	12～24時間
服用のタイミング	朝・夕食後

バレニスマートは、あらかじめタバコを吸うのをやめる日（禁煙開始日）を設定し、禁煙開始日の1週間前から服用を開始します。

通常、成人はバレニクリンとして1〜3日目に1回0.5mg（バレニスマート0.5mg錠なら1錠、1mg錠なら1/2錠）を1日1回食後に、4〜7日目に1回0.5mgを1日2回朝夕食後に服用します。この日まではタバコを吸いながらバレニスマートを服用できます。

8日目以降は完全にタバコを吸うのをやめ、バレニスマートを1回1mg、1日2回朝夕食後に服用します。

服用期間は原則12週間です。ただし、必要に応じて長期間の禁煙をより確実にするために、さらに延長して服用することもできます。その場合には、バレニクリンとして1mgを1日2回朝夕食後に12週間服用します。

バレニスマートを服用するのが耐えにくいなど問題があれば、8日目以降、1回バレニクリンとして0.5mgに減量できます。また、重度の腎機能障害がある場合は、1回0.5mgを1日1回の服用から開始し、その後必要に応じて、1日2回まで増量されます。

飲み忘れた場合は、気がついた時にできるだけ早く飲んでください。ただし、次に通常に服用する時間が近い場合は飲まずに、次の服用時間から1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。

有効成分バレニクリンは、α4β2ニコチン受容体部分作動薬といわれるグループに属している禁煙補助薬です。

脳内のα4β2ニコチン受容体にニコチンの代わりにバレニクリンが結合して、部分作動薬作用（刺激作用と拮抗作用）を示します。

タバコを吸うことでニコチンを摂取した際に得られる快感は、脳内の神経伝達物質ドパミンによって得られます。

バレニクリンはニコチン受容体を軽く刺激することで少量のドパミンを分泌させ、禁煙に伴う離脱症状やタバコに対する欲求を軽減します。ドパミンの分泌量は、ニコチンの半分くらいといわれています。

また、拮抗作用により服用中に喫煙してもα4β2ニコチン受容体にニコチンが結合するのを阻害して、喫煙してもドパミンが分泌されないようにし、タバコを吸っても得られる満足感を軽減させます。

主な副作用として、吐き気、不眠症、異常な夢、頭痛、鼓腸、便秘などが報告されています。

まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した重篤な副作用の初期症状である可能性があります。

• •皮疹、発熱、皮膚の赤み[皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑]
• •顔面・舌・口唇・のどなどの腫れ、蕁麻疹、息苦しい[血管浮腫]
• •意識が薄れる、考えがまとまらない、判断力が低下する[意識障害]
• •体がだるい、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる[肝機能障害、黄疸]

以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談するよう注意喚起がされています。

バレニスマートの使用に注意する人

• •統合失調症、双極性障害、うつ病などの精神疾患のある患者…精神症状を悪化させることがあります。
• •重度の腎機能障害のある患者…血中濃度が高くなるおそれがあり、副作用を起こすおそれがあります。
• •血液透析を受けている患者…十分に観察を行い、服用する必要があります。血中濃度が上昇し、副作用を起こすおそれがあります。
• •妊婦…妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用できます。有効成分バレニクリンをラットの妊娠～授乳期間中に投与したところ、出生時に体重および受胎能の低下と聴覚性驚愕反応の亢進が認められました。また、妊娠ウサギに投与したところ、胎児の体重低下が認められています。
• •小児等…国内では小児等を対象とした臨床試験は実施されていません。
• •高齢者…バレニクリンは主に腎臓を介して排出されます。高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎機能を確認し、重度の肝機能障害が認められた場合には、用量調整を行うようにしてください。

バレニスマートを使用してはいけない人

• •バレニスマートの成分に対し過敏症の既往歴のある患者…服用することで再度過敏症を起こすおそれがある。

併用注意

• •シメチジン…併用によりバレニスマートの代謝・排泄が低下して、副作用を起こすおそれがあります。特に重度の肝機能障害のある患者が併用する場合は注意するように警告がされています。

併用禁忌

• •特に無し

重要な基本的注意

• •禁煙を維持するため、バレニスマートを服用する際は医師などによる禁煙治療プログラムに基づいた禁煙指導を受けることが推奨されています。
• •禁煙は治療の有無を問わず様々な症状（不快、抑うつ気分、不眠、いらだたしさ、欲求不満、怒り、不安、集中困難、落ち着きのなさ、心拍数の減少、食欲増加、体重増加など）を伴うことが報告されており、基礎疾患として有している精神疾患の悪化を伴うことがあります。
• •バレニスマートとの関連性は明らかではありませんが、抑うつ気分、不安になる、焦る、興奮しやすい、行動および思考の変化、精神障害、気分の変動、攻撃的になる、敵意を持つ、死んでしまいたいと感じる、などの症状があらわれることがあります。これらの症状があらわれた場合には、使用を中止し、ただちに医師に連絡してください。
• •眩暈、眠気、意識障害などがあらわれ、自動車事故に至った報告がありますので、自動車の運転などの危険を伴う機械の操作はしないでください。
• •バレニスマートの投与の有無にかかわらず、禁煙により生じる生理的な変化のため、テオフィリン、ワルファリン、インスリンなどの薬剤の薬物動態や薬力学が変化し、用量調節が必要になる場合があります。また、喫煙によりCYP1A2の活性が誘導されるため、禁煙を開始後、CYP1A2の基質となる薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。

参考サイト

• •チャンピックス錠0.5mg/チャンピックス錠1mg

Q：他の禁煙治療薬と併用できますか？

A：バレニスマートは原則として、他の禁煙補助薬とは併用しないでください。有効性および安全性はバレニスマート単剤投与の場合を想定して確認されており、他の禁煙補助薬と併用した際の有効性は検討されていません。安全性についてもニコチンパッチなどの経皮吸収ニコチン製剤との併用時に副作用発現率が上昇したと報告されています。

Q：依存性はありますか？

A：バレニスマートはニコチンを含まない禁煙補助薬であり、依存性は報告されていません。安全に禁煙治療ができます。

Q：バレニスマートを服用していて、禁煙をしなければいけない期間中に喫煙をしてしまいました。どうすればいいですか？

A：禁煙期間中に再喫煙してしまっても、禁煙をあきらめることなくバレニスマートの服用を継続して禁煙治療を続けて構いません。臨床試験でも、禁煙をしている期間中に一時的に再喫煙をしてしまっても、その後に再度禁煙治療をしたところ、持続的な禁煙に成功したケースが多数報告されています。