バイアグラ成分「シルデナフィル」とは?効果や飲み方などを解説
シルデナフィルとは
シルデナフィルは、ED(勃起不全)治療や肺動脈性肺高血圧症治療に使用される有効成分です。ED治療薬としては世界初の製品「バイアグラ」として、また肺動脈性肺高血圧症治療薬としては「レバチオ」として知られています。ファイザー社の特許期間が終了した後、多くのジェネリック医薬品が市場に登場しています。
ED治療薬としてのシルデナフィルは、勃起を抑制する物質の活動を抑えつつ、血管を拡張し陰茎への血流を促進することで、正常な勃起をサポートします。経口摂取後、約30分で体内に吸収されますが、効果を発揮するためには性的興奮が必要です。
シルデナフィルは強い勃起効果を得られますが、使用時には副作用や禁忌事項の存在を理解し、注意を払うことが重要です。
シルデナフィルの効果
ED(勃起不全)の改善
通常通りの勃起を促し維持させる効果があります
シルデナフィルは正式にはシルデナフィルクエン酸塩と呼ばれます。この成分は摂取後約1時間で体内に吸収され、勃起を鎮める物質の活動を抑制しつつ、陰茎への血流を増加させることで、正常な勃起を促進し維持します。
シルデナフィルは勃起を維持するだけでなく、陰茎の硬度を保つ作用もあり、中折れを予防する効果も期待できます。心因性ED(精神的ストレスが原因の勃起不全)、器質性ED(心血管系など身体的な問題が原因)、およびこれらの両方から生じる混合性EDに対して効果が認められています。
服用後は約5時間効果が続き、満足のいく性行為をサポートすることができます。
シルデナフィルは脳神経系に作用する成分ではないため、性欲増進の効果は期待できません。バイアグラやそのジェネリック医薬品など、シルデナフィルを含む製剤は性的刺激を受けた際に勃起を促進する役割を果たします。シルデナフィルの効果が持続している間は性的興奮によって勃起が可能ですが、刺激がなくなると自然に勃起は収まり、体への負担はありません。
シルデナフィルは、もともと狭心症の治療薬として研究されていましたが、その用途では十分な効果が得られませんでした。しかし、試験参加者が試験薬の返却を渋ったことから、勃起促進効果が認められ、ED(勃起不全)治療薬としての開発へとシフトしました。
シルデナフィルの働き
シルデナフィルは、勃起に必要な環状グアノシン一リン酸(cGMP)の分解を促す酵素、PDE-5(ホスホジエステラーゼ5)を抑制することで、正常な勃起を促進します。
cGMPは陰茎の血管を拡張させる物質で、PDE-5は性的興奮が収まった後に血管を収縮させる役割を持ちます。これらは勃起のメカニズムにおいて重要な要素です。通常、男性は性的刺激を受けると、脳からの信号で陰茎の血管内でcGMPの生産が増加し、勃起が促されます。性的刺激が減少すると、PDE-5が分泌され、勃起状態が収まります。
しかし、PDE-5が過剰に分泌されると、cGMPの分解が早まり、勃起不全(ED)が発生します。シルデナフィルはPDE-5の活動を抑制することで、cGMPの分解を遅らせ、陰茎への血流を促進し、勃起の維持を支援します。この作用により、必要な硬度と持続時間のある勃起を達成することが可能になります。
シルデナフィルのED(勃起不全)改善効果は72%
シルデナフィルのED(勃起不全)に対する効果は、3種類の配合量別の錠剤を用いての比較と検証で有効性が認められています。
臨床実験においては、EDを患って3ヶ月経過した数十人の男性を対象に、25mg、50mg、100mgのシルデナフィル製剤を使用して勃起不全にどのような効果があるか確かなデータが集められました。
臨床試験結果:
- シルデナフィル50mg・100mg配合製剤:改善効果72%
- シルデナフィル25mg配合錠剤:改善率58%
- 全体の改善率:68%
日本人男性の場合、体格や体質の違いからシルデナフィル製剤の服用量は最大50mgとされています。持病や服用にあたっての注意事項がなければ、50mg錠でより高い効果が得られるでしょう。
なお、シルデナフィルが含まれるバイアグラはED治療薬の筆頭として人気が高いですが、値段が安くタブレット錠やゼリータイプ、発泡錠などさまざまな形を選べるジェネリック医薬品を利用する人も多くいます。
バイアグラ(シルデナフィル)の服用方法・飲み方と注意点
最重要ポイント:空腹時の服用
服用時の最も重要なポイントは、空腹時に飲むことです。食後に服用すると、薬の成分が体内に吸収されにくくなり、食前(空腹時)に比べて効果が低下します。そのため、空腹時の服用を強く推奨します。
服用タイミング
性行為の約1時間前に、水と共に服用してください。
飲み物の選択
水が手元にない場合は、清涼飲料水やお茶でも構いません。ただし、脂肪分が含まれる飲料(例えば牛乳など)は避けてください。
危険:グレープフルーツジュース
特に、グレープフルーツジュースで服用すると、薬が過剰に効き、思わぬ副作用を引き起こす危険があるため、服用時は避けるようにしてください。
服用間隔
1日に1回の服用を守り、次の服用までは24時間以上の間隔を空けてください。効果は服用後約4~5時間持続します。
シルデナフィルの食事の影響
多くの人はバイアグラの有効成分が胃で吸収されると考えがちですが、実際は胃で溶けた後に十二指腸や小腸(空腸、回腸)で吸収されます。高脂質の食事を摂ると、腸内に脂の膜が形成され、薬の体内吸収が難しくなります。このため、食後に服用すると、空腹時に比べて効果の発現が遅れたり、効果が減少したりする可能性があります。そのため、可能な限り空腹時に服用することを推奨します。
ED薬が効かなかったと報告されるケースの多くは、食後に誤って服用した場合です。
バイアグラを食事の前、空腹時に服用すると、その後食事をしても薬の効果に影響はありません。例えば、18時からの食事で20時から性行為を予定している場合、17:30にバイアグラを服用すると良いでしょう。しかし、実際には性行為までの時間はパートナーの感情に大きく左右されるため、計画通りにはいかないことが多いです。行為が予定より遅れると、薬の効果持続時間(約5時間)を超える可能性があります。
シルデナフィルのアルコールの影響
性行為において過度の緊張により勃起が抑制されてしまう方には、適度な飲酒が精神安定(リラックス)作用をもたらし、バイアグラの効果を最大限に引き出す可能性があります。しかし、過度にアルコールを摂取すると、脳への神経伝達が阻害され、勃起しにくくなるなど、効果が逆転してしまうリスクがあります。
アルコール併用の注意点
- 低血圧の方: アルコールとバイアグラの両方による血管拡張効果が相乗して血圧が下がり、めまいやふらつきが生じる危険性があります
- お酒に弱い方: バイアグラの血管拡張作用によりお酒が急速に回り、性行為どころではなくなる恐れがあります
このような理由から、低血圧の方やお酒に弱い方はアルコールとの併用を避けた方が良いでしょう。お酒の飲み過ぎには十分注意してください。
シルデナフィルの副作用
主要な副作用(発現率)
頭痛: 12.74%
ほてり: 10.19%
これらは血管拡張作用による一時的な症状で、2〜3時間ほどで治まります
循環器系
- • 血圧の急な変動
- • 動悸
- • 頻脈
- • 不整脈
神経系
- • めまい
- • 興奮
- • 無気力
- • 記憶力低下
- • 疲労
消化器系
- • 胸焼け
- • 下痢
- • 消化不良
- • 胃部不快感
- • 便秘
- • 腹部膨満感
その他の症状
- • 潮紅
- • 鼻づまり
- • 筋肉痛
- • 皮膚の乾燥・かゆみ
- • 口唇乾燥
- • 眼瞼のかゆみ
- • 睡眠障害(傾眠、不眠症)
視覚・生殖器系
- • 視覚異常(彩視症、光視症)
- • 眼球充血
- • 霞目
- • 陰茎の痛み
- • 半勃起持続
- • 射精障害
重篤な副作用(緊急対応要)
- 持続勃起症(プリアピズム): 4時間以上勃起が収まらない場合は、陰茎に異常をきたし勃起できなくなるリスクがあるため、すぐに専門医の診察を受けてください
- 視覚異常: 急激な視力低下や視力喪失が現れた時は、非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の可能性があるため、ただちに眼科での診察を受けましょう
シルデナフィルの禁忌事項と併用禁忌薬
⚠️ 重要な警告
シルデナフィルは心血管系に強力に作用する成分です。そのため、使い方を誤ると命の危険につながる恐れがあります。
服用禁忌対象者
- シルデナフィルの服用で過敏症の既往歴がある方
- 脳梗塞や脳出血、心筋梗塞を半年以内に起こした方
- 心血管系の持病から性行為を止められている方
- 重度の肝機能障害を持っている方
- 低血圧症の方
- 未治療の高血圧症の方
- 網膜色素変性症の方
併用禁忌薬
1. 硝酸剤・一酸化窒素供与剤
- ニトログリセリン
- 亜硝酸アミル
- 硝酸イソソルビド
※狭心症や心不全の治療薬。併用により血圧の急激な低下を招く危険があります
2. アミオダロン塩酸塩(経口剤)
※再発性不整脈治療薬。QTc延長のリスクがあります
3. sGC刺激剤(リオシグアト)
※肺高血圧症治療薬。低血圧を引き起こす可能性があります
シルデナフィルの注意事項
使用に注意がいる人
- 65才以上の高齢者
- 他のED治療薬を服用中の人
- 自動車の運転や機械の操縦をする人
- 陰茎に構造上欠陥がある人
- 鎌状赤血球性貧血や多発性骨髄腫、白血病
- 出血性疾患又は消化性潰瘍がある人
- 重度の腎障害がある人
- 肝障害を患っている人
- 多系統萎縮症がある人
併用に注意がいる薬剤
降圧剤・カルペリチド
血管拡張作用により降圧作用が増強される危険性があります
チトクロームP450 3A4阻害薬
ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジンなど。シルデナフィルの血中濃度を上昇させます
チトクロームP450 3A4誘導薬
ボセンタン、リファンピシンなど。シルデナフィルの血中濃度を低下させる可能性があります
α遮断剤
降圧剤の一種で併用により血圧低下をもたらし、めまいなどを引き起こす場合があります
まとめ
シルデナフィルはED(勃起不全)治療および肺動脈性肺高血圧症の治療に使用される有効成分で、世界で初めて市場に登場したED治療薬「バイアグラ」の主成分です。ファイザー社の特許が切れた後、多数のジェネリック医薬品が登場し、より身近な存在となりました。
シルデナフィルは、PDE-5酵素を抑制し、陰茎への血流を増加させることで勃起を促進します。その効果は約5時間続き、性的刺激がある場合にのみ効果を発揮します。しかし、効果が高い一方で、頭痛やほてりなどの副作用や、心血管系に関連する禁忌事項が存在するため、使用する際には注意点をよく確認する必要があります。
シルデナフィルは高脂肪の食事やアルコールとの併用が効果に影響を及ぼす可能性があるため、できれば空腹時に服用し、過度の飲酒は避けることが推奨されています。また、他のED治療薬や一部の心血管系治療薬との併用は禁忌です。
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