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ED治療成分「バルデナフィル」とは?効果や副作用は

フラスコ

バルデナフィルは、ED(勃起不全)治療薬レビトラの主成分であり、強力な効果を発揮します。この成分は、勃起促進薬シルデナフィル(バイアグラの主成分)と同様に作用し、服用から最短で約15分で効果が現れます。そのため、服用するタイミングを選ばずに使用できます。さらに、効果の持続時間は5〜10時間と長く、食事の影響を受けにくい特性があり、バイアグラの改良点を反映した成分となります。

バルデナフィルはPDE-5酵素に作用して、cGMPの量を増やし、陰茎周辺の血管を弛緩させることで、勃起の硬度と持続時間を改善します。ただし、バルデナフィルには性的な刺激を増加させる催淫効果はなく、性的興奮が必要であるため、効果を得るためには性的刺激が伴う必要があります。このため、食事の前後のタイミングで服用しても問題ありません。

バルデナフィルの禁忌事項と併用禁忌薬

バルデナフィルは強い効果を持つ成分です。 以下の方は、自己判断での服用は避けてください。

  • バルデナフィルで過敏症を起こしたことがある方
  • 過去半年以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞の既往歴がある方
  • 心血管系の持病があり、性行為を控えている方
  • 重度の肝機能障害を患っている方
  • 腎障害を治療中の方
  • 低血圧症の方
  • 未治療の高血圧症の方
  • 不安定狭心症の患者の方
  • 先天性のQT延長がある方
  • 網膜色素変性症の方

過去にバルデナフィルを服用した際にアレルギー反応、発疹、アナフィラキシーなどの副作用が現れた方は、再度の服用を避け、医師の診断と適切な治療を受けることが重要です。

脳梗塞、脳出血、心筋梗塞などの重篤な心血管系の疾患を経験した方にとっては、バルデナフィルの使用は禁忌とされています。これは、薬剤が血圧に急激な変動をもたらし、リスクを増加させる恐れがあるためです。心臓病や血管疾患を持つ方においては、性行為自体が危険であり、バルデナフィルの服用はこれらのリスクをさらに増大させる可能性があるため、使用は推奨されません。

肝機能障害、腎機能障害、低血圧症、未治療の高血圧症、不安定狭心症を抱える方は、バルデナフィルの服用によって悪影響を受けるリスクが高まるため、特に注意が必要です。

また、バルデナフィルにはQT延長という心電図異常を引き起こす副作用が報告されています。先天性QT延長症候群の患者がバルデナフィルを服用する場合、症状が悪化するリスクがあります。

網膜色素変性症の患者に関しては、体内酵素PDE-6に対する遺伝的異常が一部で確認されています。バルデナフィルは主にPDE-5に作用しますが、PDE-6にも影響を及ぼす可能性があるため、安全性についてはっきりしない状況での使用は避けるべきです。

バルデナフィルの併用禁忌薬

  • 硝酸剤や一酸化窒素供与剤
  • sGC刺激剤
  • CYP3A4阻害薬
  • クラスIA抗不整脈薬
  • クラスⅢ抗不整脈薬

硝酸剤や一酸化窒素供与剤、sGC(可溶性グアニル酸シクラーゼ)刺激剤、CYP3A4阻害薬、クラスIAおよびクラスIII抗不整脈薬とバルデナフィルの併用は禁忌です。

硝酸剤や一酸化窒素供与剤は心不全や狭心症の治療に用いられ、血管を弛緩させる作用があります。バルデナフィルとこれらの薬剤を併用すると、硝酸剤の降圧作用が強化され、大幅な血圧低下のリスクが高まります。

肺高血圧症の治療に使われるsGC刺激剤(例:リオシグアト)も、バルデナフィルとの同時服用は禁止されています。

バルデナフィルはCYP3A4酵素によって代謝されますが、CYP3A4阻害薬の使用はこの代謝を抑制し、バルデナフィルの血中濃度を上昇させる可能性があります。

クラスIAおよびクラスIII抗不整脈薬(例:アミオダロン、キニジン、プロカインアミド、ソタロールなど)は不整脈を治療する薬ですが、QT延長のリスクが伴います。これらの薬剤とバルデナフィルの併用は、心電図の異常を引き起こす恐れがあるため、注意が必要です。

バルデナフィルの効果

  • ED(勃起不全)の改善 勃起を促し時間と硬度を持続させることが可能です

バルデナフィルは、陰茎への血流を増加させることでED(勃起不全)の改善を目指します。この薬はPDE-5という酵素を抑制することで、勃起の持続と硬度を高める効果があります。体内で効果を発揮するため、器質性EDだけでなく心因性EDにも効果的です。

バルデナフィルは吸収が早く、服用から最短15分で効果が現れる即効性を持っています。このため、シルデナフィル(バイアグラの成分)に比べて効果が現れるまでの時間が短く、性行為のタイミングに対するプレッシャーを減らすことが可能です。

また、バルデナフィルは食事の影響を受けにくい特性がありますが、高脂質の食事や過度なアルコール摂取は避けるべきです。

服用量に応じて効果の持続時間が異なり、10mgの場合は約5時間、20mgの場合は約8時間持続するとされています。しかし、性的刺激や興奮がない場合には勃起は起こりません。バルデナフィルは血流を改善する作用がありますが、性的刺激がなくなれば陰茎は元の状態に戻ります。

バルデナフィルの働き

バルデナフィルは、cGMP(環状グアノシン一リン酸)の分解を遅らせることで、陰茎の海綿体の膨張を促し、勃起の硬度を持続させます。

通常、cGMPはPDE-5(ホスホジエステラーゼ5)という酵素によって分解されますが、ED(勃起不全)患者ではPDE-5の活動が過剰になるため、陰茎への血流が不十分となり、勃起が困難になることがあります。バルデナフィルはPDE-5の活動を抑制し、陰茎周辺の血流を増加させる効果があるため、EDの改善に寄与します。

また、PDE-5の抑制によりcGMPの分解が遅くなることで、勃起の持続力が高まり、中折れを防ぐ助けにもなります。バルデナフィルの効果は、血管拡張効果と合わせてED治療において重要な役割を果たします。

バルデナフィルのED改善効果は86.4%

バイアグラの3年半後に開発されたレビトラ(バルデナフィル)の治験では、5mg錠、10mg錠、20mg錠、効果を持たないプラセボ錠をそれぞれ服用する4グループを区別して行われました。

その中で、特にED(勃起不全)改善効果が見られたのは、10mg錠と20mg錠でした。改善率は、5mg錠が73.1%、10mg錠が85.3%、20mg錠が86.4%となっています。

なお、プラセボ錠の改善率は35.2%でしたが、これは心因性EDに対して多少の効果があったと考えられます。

プラセボ錠を飲んだグループに対して、5〜20mgのバルデナフィル錠を飲んだグループは、膣内挿入の成功頻度と膣内挿入後に勃起を持続できた頻度が格段に上がりました。服用前の膣内挿入に成功した頻度は3〜4回だったのが、服用後は安定して7〜8回に増えています。さらに、挿入後に勃起を持続できた頻度については、服用前の1〜2回に対して平均7回ほど増加しました。

専門機関での臨床試験によりED(勃起不全)改善効果が確認されたバルデナフィルは、2番目のED治療薬としてクリニックでも処方されています。ジェネリック医薬品も多く出ており、中には早漏防止効果を持つ成分ダポキセチンと併用された治療薬もあります。

バルデナフィルの副作用

バルデナフィルには、以下の副作用が報告されています。

  • 頭痛
  • ほてり
  • 鼻づまり
  • 動悸

これらの副作用は、バルデナフィルの血管拡張作用によって引き起こされます。軽度の症状であれば問題ありませんが、重度の症状や異常を感じた場合は直ちに医師の診断を受けてください。

頭痛は比較的頻繁に起こる副作用の一つです。こめかみ付近の神経が血管拡張による刺激を受けることが原因です。市販の頭痛薬を飲むこともできますが、2〜3時間程度で症状は消失します。

また、ほてりも非常に一般的な副作用の一つで、バルデナフィルには陰茎に対してだけではなく全身の血流を促す作用もあるため、一時的な体温上昇が引き起こされます。

重篤化する副作用はほぼないものの、性的興奮状態にないにも関わらず4〜6時間以上勃起が鎮まらない「持続勃起症(プリアピズム)」が少数ですが報告されています。その他、視覚異常が続く、もしくは悪化するといった目に関する副作用もごく稀に発症することがあります。

さらに、肝機能障害、呼吸困難、背部痛、関節痛、皮膚の異常(そう痒、発疹、発汗、紅斑)、不眠症、心筋虚血、狭心症、異常感覚、光線過敏症、霧視、結膜炎、眼痛、流涙、緑内障、心筋梗塞などの副作用も報告されていますが、非常に稀なケースであることが多いです。

副作用はバルデナフィルの効果発現と同時に引き起こされますが、異常を感じた場合は、直ちに医師の診断を受けてください。

バルデナフィルの注意事項

  • 肝障害を患っている
  • 出血性疾患か消化性潰瘍がある
  • 白血病、鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫
  • 陰茎の構造、機能に欠陥がある
  • 65歳以上の高齢者
  • 他のED治療薬を飲んでいる

肝臓は摂取した成分の代謝と分解、排出をおこなう臓器です。 そのため中程度の肝機能障害を患っている方がバルデナフィル錠を服用した場合、血中濃度が過剰になり正常な効果を得られないおそれがあります。

出血性疾患、あるいは消化性潰瘍にかかっているケースでは相乗効果により血液の機能低下を起こす可能性が指摘されています。 止血に支障をきたすリスクもあり、安全性が確認されていません。

白血病や鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫などの疾患を持っている方は、刺激や興奮がない状態で4〜6時間以上勃起が収まらない、持続勃起症(プリアピズム)を招く危険があります。

ぺロニー病や陰茎が曲がっているなど構造上の欠陥がある方は、性行為自体に負担が大きく服用時の陰茎への影響も不明瞭です。

また、65才以上の男性に関しても性行為そのものが心血管系への負担になるだけではなく、身体機能の低下により薬の成分を分解しにくくなるリスクから自己判断での服用はオススメできません。 服用を希望される方は、医師に相談した上で5mgから慎重に飲むようにしましょう。

バルデナフィルとの併用に注意がいる薬剤

  • CYP3A4阻害薬
  • CYP3A4誘導薬
  • ビカルタミド
  • カルペリチド
  • α遮断薬

CYP3A4阻害薬(アジスロマイシン、エリスロマイシンなど)は細菌感染症に使われるマクロライド系抗生物質などがあげられます。 併用によりバルデナフィルの血中濃度が3倍以上に増幅した例もあり、同時使用しないように注意しなければいけません。 また、肺結核治療薬であるCYP3A4誘導薬(リファンピシンなど)は代謝や排泄に関する酵素を増幅させる黄河があり、バルデナフィルの作用が減退する報告がされています。

前立腺がんの治療に使われるビカルタミドも、バルデナフィルの血中濃度が高まるリスクがあります。

バルデナフィルの血管拡張作用による降圧作用から、併用が危険な薬剤は次の通りです。 急性心不全の治療薬カルペリチドや、前立腺肥大症や高血圧症の治療に使われるα遮断薬(テラゾシン、タムスロシンなど)は、降圧作用を大きく強め急激な血圧低下を誘発します。

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